中藥材有效成分利用率提升測定檢測

2025-07-28 關(guān)鍵詞：中藥材有效成分利用率提升測定測試機構(gòu),中藥材有效成分利用率提升測定測試儀器,中藥材有效成分利用率提升測定測試方法相關(guān)：

中藥材有效成分利用率提升測定檢測摘要：中藥材有效成分利用率提升測定檢測以中藥材及其制劑中有效成分的提取、吸收、代謝過程為核心，通過量化有效成分提取率、生物利用度、體內(nèi)代謝動力學參數(shù)等關(guān)鍵指標，評估炮制、制劑工藝及輔料對有效成分利用率的影響，為優(yōu)化中藥材加工工藝、提高藥效提供技術(shù)支撐。

項目咨詢獲取報價

參考周期：常規(guī)試驗7-15工作日，加急試驗5個工作日。

注意：因業(yè)務調(diào)整,暫不接受個人委托測試,望諒解(高校、研究所等性質(zhì)的個人除外)。

檢測項目

有效成分提取效率檢測：

提取率：目標有效成分實際提取量與理論含量的比值（%，參照《中國藥典》2020版一部）
提取速率：單位時間內(nèi)有效成分溶出量（mg/min，采用動態(tài)溶出試驗法）
固形物殘留率：提取后藥渣中未溶出固形物占初始藥材質(zhì)量比例（%，參照GB/T39718-2020）

生物利用度測定：

絕對生物利用度：血管外給藥后進入體循環(huán)量與靜脈給藥量的比值（F%，參照FDA指南）
相對生物利用度：受試制劑與參比制劑血藥濃度-時間曲線下面積比值（Fr%，采用交叉試驗設計）
達峰時間：給藥后血藥濃度達到峰值的時間（Tmax/h，參照ICHQ2）

代謝動力學參數(shù)檢測：

血藥濃度-時間曲線下面積：反映藥物體內(nèi)暴露量（AUC0-t/ng·h/mL，采用非房室模型計算）
峰濃度：給藥后血藥濃度最大值（Cmax/ng/mL，精度±5%）
消除半衰期：血藥濃度下降一半所需時間（t1/2/h，參照《中國藥理學通報》推薦方法）

炮制工藝影響評估：

炮制前后有效成分保留率：炮制后有效成分含量與炮制前的比值（%，如炒黃芪中黃芪甲苷保留率≥80%）
炮制溫度對成分轉(zhuǎn)化率的影響：不同溫度下有效成分向活性代謝產(chǎn)物的轉(zhuǎn)化比例（%，如大黃中蒽醌苷轉(zhuǎn)化為蒽醌苷元的轉(zhuǎn)化率±5%）
炮制時間對利用率的影響：炮制時間延長導致的有效成分損失率（%，如蒸制人參1小時vs3小時，人參皂苷損失率差異≥10%）

制劑劑型相容性檢測：

片劑崩解時限：片劑在規(guī)定介質(zhì)中崩解所需時間（≤15min，參照GB/T19082-2008）
膠囊劑溶出度：膠囊中有效成分在規(guī)定時間內(nèi)的溶出比例（≥85%，30min內(nèi)，參照《中國藥典》2020版四部）
顆粒劑溶化性：顆粒劑在水中的溶解情況（無焦屑、不溶物≤2%，參照GB/T23495-2009）

輔料協(xié)同作用檢測：

輔料對有效成分溶解度的提升率：加入輔料后有效成分溶解度與原溶解度的比值（%，如β-環(huán)糊精包合后槲皮素溶解度提升率≥10倍）
輔料與有效成分相互作用系數(shù)：反映輔料對有效成分穩(wěn)定性的影響（≤0.1，采用紅外光譜法測定）
輔料用量對生物利用度的影響：不同輔料用量下藥物相對生物利用度變化（%，如微晶纖維素用量5%vs10%，生物利用度差異≥15%）

體內(nèi)吸收過程檢測：

腸吸收速率常數(shù)：藥物通過腸黏膜的吸收速率（Ka/h?1，采用外翻腸囊法測定）
腸黏膜滲透率：藥物透過腸黏膜的能力（Papp×10??cm/s，參照《藥物吸收研究方法》）
腸轉(zhuǎn)運蛋白對吸收的影響：P-糖蛋白抑制劑對有效成分吸收的促進率（%，如維拉帕米使人參皂苷Rb1吸收增加≥20%）

代謝產(chǎn)物分析：

主要代謝產(chǎn)物種類：藥物在體內(nèi)代謝生成的活性或惰性產(chǎn)物（如黃酮苷元衍生物、硫酸結(jié)合物）
代謝產(chǎn)物含量占比：代謝產(chǎn)物含量與原型藥物含量的比值（%，如銀杏葉提取物中槲皮素代謝產(chǎn)物占比≥30%）
代謝途徑轉(zhuǎn)化率：藥物通過某一代謝途徑的代謝比例（%，如CYP450酶系代謝轉(zhuǎn)化率，參照《藥物代謝動力學》教材）

穩(wěn)定性對利用率影響檢測：

加速穩(wěn)定性試驗后有效成分降解率：加速條件下有效成分損失比例（≤5%，40℃/75%RH，6個月，參照ICHQ1A(R2)）
長期穩(wěn)定性試驗后生物利用度變化率：長期儲存后生物利用度與初始值的差異（±3%，25℃/60%RH，24個月，參照《中國藥典》2020版四部）
光照穩(wěn)定性試驗后有效成分保留率：光照條件下有效成分保留比例（≥90%，4500lux±500lux，10天，參照GB/T16841-2008）

工藝參數(shù)優(yōu)化檢測：

提取時間對利用率的影響：不同提取時間下有效成分提取率差異（%，如超聲提取1小時vs2小時，枸杞多糖提取率差異≥10%）
提取溫度優(yōu)化：不同溫度下有效成分溶出率（%，如60℃vs80℃，菊花中木犀草素提取率差異≥8%）
溶劑濃度對利用率的影響：不同乙醇濃度下有效成分提取率（%，如50%乙醇vs70%乙醇，黃芪中黃芪多糖提取率差異≥15%）

生物樣品前處理效率檢測：

樣品回收率：前處理后有效成分回收比例（≥90%，參照《生物樣品分析方法驗證指導原則》）
樣品凈化效果：前處理后雜質(zhì)去除率（≥95%，采用高效液相色譜法測定）
樣品穩(wěn)定性：前處理后樣品在儲存條件下的有效成分損失率（≤2%，-20℃保存1個月，參照FDA推薦方法）

檢測范圍

1.根莖類中藥材：涵蓋人參、黃芪、當歸、川芎、白術(shù)等，重點檢測蒸制、炒制、酒制等炮制工藝對皂苷、多糖、揮發(fā)油類有效成分提取率及生物利用度的影響

2.葉類中藥材：包括銀杏葉、桑葉、荷葉、薄荷葉、艾葉等，側(cè)重超聲提取、回流提取等工藝對黃酮、生物堿、萜類成分提取率及體內(nèi)吸收的評估

3.果實種子類中藥材：如枸杞、五味子、酸棗仁、柏子仁、決明子等，重點檢測破碎度、浸提時間對多糖、苷類、脂肪酸類成分溶出率的影響

4.花類中藥材：涵蓋金銀花、菊花、紅花、玫瑰花、洋金花等，側(cè)重干燥工藝（曬干、烘干、凍干）對揮發(fā)油、黃酮、有機酸類成分保留率及生物利用度的影響

5.動物類中藥材：包括鹿茸、阿膠、蟬蛻、蜂蜜、蛤蚧等，重點檢測水解工藝（酸解、酶解）對多肽、氨基酸、甾體類成分利用率的提升效果

6.礦物類中藥材：如朱砂、雄黃、滑石、石膏、磁石等，側(cè)重水飛法、煅燒法等炮制工藝對可溶性重金屬含量及有效成分（如硫化汞、碳酸鈣）生物利用度的影響

7.中藥飲片：涵蓋炒白術(shù)、酒黃芩、醋柴胡、蜜炙甘草、鹽杜仲等，重點檢測炮制輔料（酒、醋、鹽、蜜）對有效成分轉(zhuǎn)化及利用率的作用

8.中藥提取物：包括銀杏葉提取物、黃芪多糖提取物、人參皂苷提取物、當歸揮發(fā)油提取物等，側(cè)重純化工藝（大孔樹脂、超濾、結(jié)晶）對有效成分純度及生物利用度的影響

9.中藥制劑：如復方丹參片、六味地黃丸、雙黃連口服液、連花清瘟膠囊、清開靈注射液等，重點檢測劑型（片劑、丸劑、液體制劑、注射劑）對有效成分溶出率及體內(nèi)代謝的影響

10.中藥輔料：涵蓋β-環(huán)糊精、微晶纖維素、蜂蜜、淀粉、硬脂酸鎂等，側(cè)重輔料對中藥有效成分溶解度、穩(wěn)定性及生物利用度的協(xié)同作用評估

檢測方法

國際標準：

USP2467-2023中藥提取物有效成分測定（采用HPLC-MS/MS法，強調(diào)基質(zhì)效應校正，適用于多成分同時測定）
ICHQ1A(R2)-2003穩(wěn)定性試驗指導原則（規(guī)定加速穩(wěn)定性試驗條件為40℃±2℃/75%±5%RH，用于評估藥物長期穩(wěn)定性）
FDAGuidanceforIndustry-BioavailabilityandBioequivalenceStudies（推薦采用交叉試驗設計測定相對生物利用度，要求樣本量≥12例）
OECD417-2019經(jīng)皮吸收試驗方法（采用Franz擴散池法，用于評估中藥外用制劑的皮膚滲透效率）

國家標準：

GB/T39718-2020中藥材有效成分提取率測定方法（采用HPLC法，規(guī)定提取溶劑為水或乙醇，提取時間為1-2小時，適用于中藥材原料檢測）
《中國藥典》2020版一部中藥飲片炮制通則（規(guī)定了蒸制、炒制、酒制等炮制工藝的溫度、時間參數(shù)，用于評估炮制對有效成分的影響）
GB/T22285-2008植物提取物中重金屬及有害元素測定（采用ICP-MS法，檢測限為0.01mg/kg，用于控制中藥提取物中的重金屬污染）
《中國藥典》2020版四部溶出度測定法（規(guī)定了杯法、槳法的操作參數(shù)，用于評估中藥制劑的溶出效率）

USP2467與GB/T39718的差異在于，USP更側(cè)重多成分同時測定及基質(zhì)效應校正，適用于復雜中藥提取物；而GB/T39718則更強調(diào)單一成分的提取率測定，操作更簡便，適用于中藥材原料的常規(guī)檢測。ICHQ1A(R2)與《中國藥典》2020版四部的穩(wěn)定性試驗差異在于，ICH僅規(guī)定了加速和長期條件，而《中國藥典》增加了中間條件（30℃±2℃/65%±5%RH），更符合中藥制劑在國內(nèi)的儲存環(huán)境，能更準確評估穩(wěn)定性對利用率的影響。FDA指南與《中國藥理學通報》的生物利用度測定差異在于，F(xiàn)DA要求樣本量≥12例，而國內(nèi)推薦樣本量≥6例，F(xiàn)DA更強調(diào)結(jié)果的統(tǒng)計學意義，適用于新藥申報；國內(nèi)方法更靈活，適用于常規(guī)研究。